选择合适赋形剂改善口服生物利用度为了开发脂质体制剂以改善1-谷胱甘肽（GSH）的口服生物利用度，使用颗粒法制备了载有GSH的脂质体。选择甘露醇作为有效赋形剂，以达到所需的粒径、包封率和**终制剂口服给药的溶解度。在大鼠中进行的口服生物利用度研究表明，阳性脂质体制剂的生物利用度分别比阴性脂质体、市售胶囊制剂和纯GSH高1418。合适的赋形剂能够改善脂质体的物理性质，提高药物的稳定性和溶解度，从而增强口服生物利用度。四、纳米技术增强药物稳定性和生物利用度开发载有拉洛昔芬（RLX）的脂质体-石墨烯纳米片，通过优化配方设计，提高了RLX的溶解和生物利用度。优化后的制剂在24小时内表现出延长的释放，可降低药物的剂量相关毒性，并在体外对A549细胞系表现出***的细胞毒性，在肺****中具有潜在应用价值15。纳米技术的应用可以改善药物的稳定性和靶向性，提高生物利用度。脂质体能够实现药物的缓释。长沙脂质体载药气泡
基因递送用脂质体随着科学技术的进步，与人类基因组及其在疾病***中的应用相关的各种发现变得更加触手可及。尽管有了这些发展，选择一个合适的载体将基因传递到目标是至关重要的。其中一种重要的载体是脂质体，它可以将DNA、反义寡核苷酸、siRNA和其他潜在的药物输送到细胞核中。专门设计的脂质体如阳离子脂质体、pH敏感脂质体、融合性脂质体和基因体被用于基因递送研究。由于DNA带有强烈的负电荷，因此转染细胞变得非常困难。DNA进入细胞核可以用不同的方法进行。它们大致可分为物理、化学、生物和机械。使用脂质体传递DNA属于化学范畴。阳离子脂质体作为DNA转染载体已显示出良好的效果。然而，可以观察到，转染效果比较好的脂质有三个主要成分:带正电荷的头基团与带负电荷的DNA相互作用，决定脂质溶解度的连接基团和有助于将脂质锚定在双分子层上的疏水性基团。脂质DNA络合是由于脂质表面的阳离子电荷使DNA静电吸附而形成的。内容物的递送可能归因于阳离子脂质体的膜融合，同时避免了核仁和溶酶体对DNA的降解。脂质体的大小是res***的重要决定因素。在这方面，当脂质体用于基因递送时，内皮细胞的通过是***道屏障。基因转移**重要的靶***是肝脏。安徽肝脏靶向脂质体载药脂质体药物作为一种新型药物载体，在制备方法、临床应用、成像技术相互作用等方面取得了明显的研究进展。
脂质体靶向递送中甘露糖配体修饰由于在巨噬细胞上发现了甘露糖受体，因此甘露糖已被用于修饰阳离子脂质体以供巨噬细胞递送。为了抑制由活化的巨噬细胞诱导的破骨细胞生成，将甘露糖基化阳离子脂质体与双链寡核苷酸NFkB诱饵络合。甘露糖阳离子脂质体/NFkB诱饵复合物有效诱导NFkB活化并抑制肿瘤坏死因子-a的产生。在另一项研究中，巨噬细胞靶向NFkB诱饵装载在甘露糖基化阳离子脂质体中，用于预防脂多糖诱导的肺部炎症。气管内给药后，甘露糖标记的阳离子脂质体/NFkB诱饵复合物***下调NFkB的表达，减少肿瘤坏死因子-a和白细胞介素-1b的释放。研究人员研究了茴香酰胺修饰的阳离子脂质体将寡核苷酸靶向递送至表达sigma受体的细胞的能力。剪接开关寡核苷酸(SSOs)是一种单链寡核苷酸，可与剪接位点或剪接增强子结合，阻断内源性剪接机制的通路，并产生成熟mRNA的替代版本。在肺转移小鼠模型中，全身给药装载Bcl-xSSO的茴香胺修饰阳离子脂质体可降低**生长。
利用设计的脂质，他们发现由1,2-二油醇-3-二甲基氨基-丙烷（DODMA）阳离子脂质组成的核酸脂质颗粒在小鼠和食蟹猴中分别以0.01mg/kg和0.3mg/kg的剂量包封siRNA时表现出基因沉默作用。**近的一项构效关系研究表明，脂质结构的细微差异可能导致转染效率的明显差异。作者设计并合成了1,4,7,10-四氮杂环十二烷环基和含咪唑的阳离子脂质，它们具有不同的疏水区域(例如，分别为胆固醇和双薯蓣皂苷配基)。结果表明，这两种阳离子脂质在HEK293细胞中诱导有效的基因转染。脂质体作为一种重要的药物载体，其在体内的代谢过程较为复杂。
质粒DNA脂质体质粒DNA要在细胞内被有效地翻译，质粒DNA必须经过有效的细胞内运输进入细胞质，并从细胞质进入细胞核。编码白细胞介素12(一种具有抗**活性的细胞因子)的质粒DNA与阳离子脂质体配合，并在转移性肺*小鼠模型中测试其体内***作用。所研究的阳离子脂质体由全反式维甲酸(增强抗肿瘤作用)、DOTAP和胆固醇(摩尔比10:0.5:0.5)组成，与编码白介素12的质粒DNA配合。2次静脉注射质粒DNA(1.2mg/kg/只)后，与对照组相比，**结节和肿瘤细胞数量减少。在另一项研究中，应用由O,O-ditetradecanoyl-N-(α-trimethyl-ammonioacetyl)diethanolaminechloride(DC-6-14)、DOPE和胆固醇组成的阳离子脂质体递送表达miRNA7的质粒DNA。在携带酪氨酸激酶抑制剂耐药的异种移植**的小鼠身上测试了脂质体的***效果。**内注射阳离子脂质体复合物包封质粒(每只小鼠3ug)与注射乱码miRNA质粒DNA脂质体的小鼠相比，***抑制**生长。Span 和 Tween 系列表面活性剂对卡维地洛脂质体的影响。安徽脂质体载药靶向肽
脂质体的不同制备方法在药物包封率上存在差异。长沙脂质体载药气泡
提高难溶***物的生物利用度和抗**活性采用薄膜分散法制备漆黄素脂质体（FIS-LP），通过***优化和表征，考察其体外释放行为和体内药动学行为。结果显示，FIS-LP具有更高的累计释放率，显著提高了漆黄素的体内生物利用度，并且在体外抗**实验中表现出更强的抑制作用19。对于难溶***物，脂质体能够改善其溶解度和生物利用度，同时增加抗**活性。八、新型脂质体凝胶提高活性物质生物利用度开发新型含壬二酸的脂质体水凝胶（lipogel），与市售产品相比，在物理参数、体外***保存、稳定性和角质层积累方面进行评估。新配方的lipogel具有所需的稳定性，在角质层中显示出高活性物质积累，可降低活性物质含量，且具有强***活性20。这种新型脂质体凝胶制剂提高了活性物质的生物利用度，同时具有良好的稳定性和***性能。长沙脂质体载药气泡
