脂质体作为一种理想的药物载体,在临床***中有着广泛的应用。以下为您分享一些脂质体载药的临床应用案例:一、抗*****阳离子脂质体⁃阿霉素纳米复合物(CLPs⁃DOX)在乳腺****中的应用罗婷婷、潘炜伦、涂嫣红在2022年发表于《实用医学杂志》的研究中,采用薄膜分散一锅法合成了阳离子脂质体⁃阿霉素纳米复合物(CLPs⁃DOX)1。该复合物具有粒径分布良好、稳定性强、装载率高的特点,能够高效进入乳腺*MDA⁃MB⁃231细胞中并呈现出红色荧光,对乳腺*细胞具有高效的杀伤效能。当CLPs⁃DOX量为1×10^(8)个时,*细胞死亡率达80%。新型含光致脂质体的含紫杉醇脂质体***皮肤*SharmaNeeraj和KumarVimal在2017年发表的研究中,配制了由大豆卵磷脂(SPC)、胆固醇(CHOL)和光敏剂酮洛芬制备的新型光触发脂质体,该脂质体可在紫外线照射下有效释放被包裹的紫杉醇2。含有紫杉醇负载脂质体和细胞的共培养物(SK-MEL-2)的UV光处理可改善细胞杀伤力,为皮肤*的***提供了新的思路。在体内环境中,脂质体容易受到多种因素的影响,如酶的降解、免疫系统的识别等。全氟烷脂质体载药成像
生物发光成像(BioluminescenceImaging,BLI)原理及应用:BLI被用于研究D-荧光素钾盐在特定细胞环境中的行为。例如,在研究β-榄香烯(β-ELE)对多柔比星(DOX)-耐药乳腺*细胞(MCF-7/DOX)中ATP结合盒转运蛋白(ABCtransporters)的作用时,BLI被用来研究D-荧光素钾盐作为ABC转运蛋白底物在细胞中的外排情况111417。通过建立稳定过表达荧光素酶的MCF-7/DOXFluc细胞系,实时监测细胞在处理前后D-荧光素钾盐的外排动力学,从而推断β-ELE对ABC转运蛋白功能的影响。结果表明,经β-ELE预处理后,MCF-7/DOXFluc细胞中D-荧光素钾盐的外排减少,这意味着β-ELE可能减弱了ABC转运蛋白的功能。优势:BLI具有高灵敏度和实时监测的优势,可以在细胞水平上直观地观察D-荧光素钾盐的动态变化,为研究其与ABC转运蛋白等物质的相互作用机制提供了有力的工具。郑州脂质体载药气泡阳离子脂质体作为载药系统,已被广泛应用于临床诊断。
亲脂***物的载入原理亲脂***物主要是通过溶解在磷脂双分子层中来实现载入。由于亲脂***物与磷脂的疏水部分具有相似的溶解性,因此可以很容易地被包裹在脂质体的磷脂双分子层中。在制备脂质体的过程中,将亲脂***物与磷脂一起溶解在有机溶剂中,然后通过薄膜分散法、逆相蒸发法等方法制备脂质体,使亲脂***物自然地分布在磷脂双分子层中6。四、酶敏感载药原理设计酶敏感的马来酰亚胺(MAL)标签,用于将化疗药物载入预先形成的含有谷胱甘肽(GSH)的脂质体中。基于这种策略,各种疏水***物可以在5-30分钟内被封装到脂质体中,包封率大于95%,载药量为10-30%(w/w)。被包裹的药物可以从脂质体中缓慢释放,然后在生理条件下通过快速的酶介导转化为活***物,发挥抗**活性。这种方法本质上是一种远程药物载入策略,适用于工业生产。
脂质浓度初始脂质浓度也是一个重要的技术参数。在利用微流体装置制备不同紫杉醇(PTX)负载的脂质体的研究中,通过改变初始脂质浓度和流量比(FRR)可以调整脂质体的尺寸和药物负载量,并且还能控制脂质体的单多层结构27。在制备聚乙二醇化脂质体的研究中,脂质成分和组成、初始脂质浓度和含水介质等配制参数以及总流速(TFR)和乙醇水含量流量比(FRR)等处理参数共同影响脂质体的性能21。四、药物浓度药物浓度也会影响脂质体的制备。在制备甲氨蝶呤脂质体(MTX-L)和甲氨蝶呤聚乙二醇化脂质体(MTX-PLL)的研究中,总流速(TFR)、总脂质浓度和MTX浓度等参数可以优化脂质体的理化特性2325。综上所述,微流体法制备脂质体的关键技术参数包括流量比(FRR)、总流速(TFR)、脂质浓度和药物浓度等。这些参数可以通过调整来控制脂质体的尺寸、结构、药物负载量和释放特性等性能,为脂质体的制备提供了精确的控制手段。脂质体可以作为疫苗的佐剂,提高疫苗的免疫效果。
基于碱性氨基酸的阳离子脂质体已被研究其增强血清中阳离子脂质体稳定性的潜力。对赖氨酸化胆固醇、组氨酸化胆固醇和精氨酸化胆固醇进行了检测, 赖氨酸化胆固醇和精氨酸化胆固醇脂基阳离子脂质体在含血清培养基中表现出 更有效的转染质粒DNA。精胺与胆固醇或长链碳氢化合物的偶联物已配制成脂质体。 将精氨酸标记的阳离子脂质和DOPE(1:1比例)与EGFP编码质粒DNA或RNA复配,电脉冲注入未成熟树突状细胞或树突状细胞前祖细胞。将核酸脉冲树突状细胞静脉注射到荷瘤小鼠体内,可诱导产生抗肿瘤细胞因子,提示阳离子脂质体 可用于生成核酸脉冲树突状抗**疫苗。Span 和 Tween 系列表面活性剂对卡维地洛脂质体的影响。微流控脂质体载药企业
脂质体是由磷脂双分子层组成的球形囊泡结构。全氟烷脂质体载药成像
脂质体制备方法:薄膜⽔化法薄膜⽔化法是⼀种传统的技术,有利于装载亲脂***物。薄膜是通过在真空条件下烧瓶旋转过程中使脂质溶剂溶液蒸发⽽形成的。MLVs悬浮液可以通过加⼊⽔溶液⽔化脂膜得到。进⼀步缩⼩粒径可获得SUV,在脂质体形成过程中或形成脂质体后,可分别被动或主动装载原料药。AmBisome,Visudyne,andShingrix的商业产品都采⽤这种⽅法制造。例如,Visudyne是通过从⼆氯甲烷中蒸发成分,与乳糖溶液⽔化,均质化,过滤和冻⼲来制造的。佐剂系统as01b是Shingrix产品中的单个⼩瓶,是⼀种基于脂质体的佐剂,含有两种免疫增强剂,QS21(⼀种三萜糖苷,从⽑利纳树的树⽪中纯化)和MPL(3-odesacyl-40-单磷酰脂a)。MPL和其他脂质溶解在有机溶液中并⼲燥。⽔化、减粒径后,加⼊QS21⽔溶液配制。全氟烷脂质体载药成像