脂质体作为一种药物输送系统，在实际临床应用中展现出了***的多功能性和良好的效果。以下将从多个方面详细阐述脂质体药物的多功能性在临床应用中的表现。一、脂质体药物可降低毒性***代常规药物脂质体、第二代长循环药物脂质体以及第三代靶向药物脂质体在给予药物后，都能有效降低药物的毒性14。例如，在*****中，常规化疗常常受到多药抗性（MDR）和严重的全身毒性的阻碍，而脂质体药物的使用可以减少这种毒性，提高患者的耐受性。二、克服**多药抗性双功能药物脂质体在克服**多药抗性方面具有潜力。双功能药物脂质体是指具有含药物的磷脂双层囊泡，其具有提供药物的基本疗效和药物载体的延长效果的双重功能。它们可以通过多种机制克服**多药抗性，如通过腺苷三磷酸三磷酸盐结合盒（ABC）转运盒（ABC）转运蛋白，消除**干细胞，破坏细胞凋亡，调节自噬，破坏供应通道，利用微环境和沉默基因来破坏**干细胞，引发凋亡抗性**14。脂质体载药系统在疾病药物领域也具有很大的潜力。河南脂质体载药
修饰脂质体实现靶向给药利用超重力设备技术实现脂质体连续化生产，以索拉非尼为模型药优化制备条件。加入抗氧化剂白藜芦醇可提高脂质体的稳定性，在体外抗**实验中增强了索拉非尼对HepG-2细胞的抑制作用。合成尤特奇-凝集素并包覆在脂质体表面，使其能够用于靶向给药，提高药物的生物利用度16。靶向给药可以将药物准确输送到病变部位，减少药物在非目标部位的分布，降低副作用，提高生物利用度。六、改进脂质体制剂提高药物的生物利用度和抗***活性制备聚乙烯乙二醇琥珀酸维生素E修饰的载有漆黄素（PCB）的脂质体（PCBT-脂质体）。PCBT-脂质体显示出球形和双层纳米颗粒，具有高药物包封效率和良好的储存稳定性。在四种不同pH介质中的累积释放率明显高于游离PCB。体内研究表明，PCBT-脂质体可明显提高PCB的口服生物利用度，同时降低糖尿病小鼠血清中的生化指标浓度17。这种新型脂质体制剂通过提高药物的溶解度和稳定性，改善了药物的生物利用度和抗***活性。中国台湾胰腺靶向脂质体载药生物表面活性剂甘油单酯脂质 A（MEL-A）对壳聚糖涂层脂质体的影响。
脂质体的靶向释放载药脂质体在体内的行为主要受囊泡的吸收、分布和消除等各种药动学参数的影响。肝脏、脾脏和骨髓中的固定组织巨噬细胞是脂质体在静脉给药后可能进入的主要部位。大脂质体(>0.5µm直径)被固定组织巨噬细胞和血液单核细胞吞噬。对于小脂质体(<0.1µm)，吞噬细胞的吞噬和肝实质细胞的摄取途径参与了这些脂质体从血液中的消除。通过静脉给药进行的脂质体药代动力学研究显示，它们主要通过肝脏和脾脏从血液中快速***。脂质组成在组织/生物分布和血液***中也起作用。脂质体的命运由表面电荷、表面特定配体的存在、蛋白质的结合特性和脂质体膜对被包裹标记物的通透性决定。中性带电荷的脂质体表面的蛋白质调理作用**小，因为它们的膜包裹紧密且坚硬，有利于药物的保留。
与化学增敏剂共同递送为了增强***活性，研究人员研究了将***siRNA和化学药物共同装载到阳离子脂质体中的共递送方法。例如，将丝裂原活化的蛋白激酶抑制剂PD0325901包封在由N、N-二油基谷酰胺阳离子脂质、DOPE和胆固醇组成的阳离子脂质体中，通过静电相互作用与Mcl-1siRNA络合。在小鼠模型中，瘤内给药这些阳离子脂质体可***抑制**生长。在另一项研究中，开发了基于三叶赖氨酸油酰酰胺的阳离子脂质体，用于共同递送Mcl-1siRNA和***药物亚酰苯胺羟肟酸。与Mcl-1siRNA脂质体或含亚甲基苯胺羟肟酸脂质体的单药***相比，使用载药聚乙二醇化脂质体与Mcl-1siRNA复合物可提高荷瘤小鼠的体内***效果。***，将多柔比星包裹的阳离子脂质体与编码磷酸化缺陷小鼠survivin蛋白的质粒DNA复合，该蛋白是BIRC5基因编码的一种致*蛋白，是凋亡抑制剂家族的成员，苏氨酸34-丙氨酸突变体，然后用缩短的人碱性成纤维细胞生长因子肽修饰，对表达成纤维细胞生长因子受体的细胞产生选择性。在静脉给药这些复合物后，在患有肺*的C57BL/6小鼠中观察到**生长的***降低。目前临床应用面临的挑战。Span 和 Tween 系列表面活性剂对卡维地洛脂质体的影响。
高效液相色谱法测定黄芩苷脂质体药物包封率建立测定黄芩苷脂质体中药物包封率的高效液相色谱（HPLC）法。色谱柱为FortisXiC18柱（250mm×4.6mm，5μm），流动相为乙腈-0.2%磷酸溶液（35∶65），柱温为25℃，流速为1.0mL/min，检测波长为278nm。结果黄芩苷质量浓度在6~100μg/mL范围内与峰面积线性关系良好（r=0.9998，n=5），平均回收率为99.51%，RSD为2.09%（n=9）。该法准确、简便、快速，可用于黄芩苷脂质体包封率的测定11。
挤压法与微流控法制备脂质体的比较传统制备小单层脂质体时通常使用通过具有确定孔径的滤膜挤压的方法。微流控法则是一种被认为具有高可扩展性的替代制造方法。脂质、溶剂和赋形剂通过微流控设备被动混合。对两种方法制备的具有相同成分的脂质体制剂进行分析，使用动态光散射（DLS）比较尺寸、多分散性和ζ电位。结果表明，两种制造方法获得的脂质体制剂存在***差异，两种制备方法不应互换使用12。 脂质体载药实现靶向给药面临着稳定性、靶向性和药物释放控制等关键技术难点。云南脂质体载药企业
脂质体载药系统需要实现对药物的控制释放，以提高药物的疗效和减少副作用。河南脂质体载药
**近的另一项研究表明，全身递送携带**抑制因子miRNA的阳离子脂质体具有*****的潜力。MiRNA-34a是p53转录网络的一个组成部分，可调节**干细胞存活，因此被选为**抑制因子，而miR-143/145簇已知可抑制KRAS2及其下游效应物ras- 响应元件结合蛋白-1的表达。将含有DOTAP、胆固醇和DSPC-PEG2000的阳离子脂质体与miRNA-34a或miRNA-143/145络合为阳离子脂质复合体。在皮下异种移植模型和原位胰腺*异种移植模型中， 静脉注射该阳离子脂质复合体***抑制**生长。河南脂质体载药
