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脂质体载药基本参数
  • 品牌
  • 星叶生物,US-star,Gemate
  • 型号
  • 定制
  • 产地
  • 南京
  • 是否定制
脂质体载药企业商机

脂质体成功降低了绿色荧光蛋白(GFP)的表达,并在H4II-E和HepG2细胞中显示出较低的细胞毒性。在其他研究中,精氨酸衍生物N,N-distearyl-N-methyl-N-2-(N’-arginyl)aminoethylammoniumchloride被用于阳离子脂质体与胆固醇的配制。将这些离子脂质体与c-MycsiRNA络合,并静脉注射给B16F10黑色素瘤小鼠(1.2mg/kg,每天1次,连续3天),导致B16F10**对紫杉醇增敏。另一项研究建议使用精氨酸基DiLA2脂质作为载脂蛋白b特异性siRNA递送的阳离子脂质体组分。经小鼠静脉给药(ED50,0.1mg/kg)后,DiLA2和DOPE制备的阳离子脂质体显示出抑制肝脏载脂蛋白BmRNA表达的潜力。单次全身给药后,在给药后第2天观察到目标mRNA水平的比较大减少(约80%),并且目标mRNA的减少持续到给药后第9天。脂质体载药是一种具有广泛应用前景的药物传递系统。深圳脂质体载药给药

**近的另一项研究表明,全身递送携带**抑制因子miRNA的阳离子脂质体具有*****的潜力。MiRNA-34a是p53转录网络的一个组成部分,可调节**干细胞存活,因此被选为**抑制因子,而miR-143/145簇已知可抑制KRAS2及其下游效应物ras- 响应元件结合蛋白-1的表达。将含有DOTAP、胆固醇和DSPC-PEG2000的阳离子脂质体与miRNA-34a或miRNA-143/145络合为阳离子脂质复合体。在皮下异种移植模型和原位胰腺*异种移植模型中, 静脉注射该阳离子脂质复合体***抑制**生长。河北肺靶向脂质体载药优化制备工艺提高包封率。

寡核苷酸脂质体

寡核苷酸是一种<50个碱基的短核酸聚合物。AS-ODN(反义寡脱氧核苷酸)是与互补的mRNA序列结合的单链DNA或RNA。由于AS-ODNs可以下调某些RNA并抑制靶蛋白的表达,因此它们被认为具有作为核酸药物的潜力。然而,为了开发基于寡核苷酸的***方法,必须克服寡核苷酸在生理环境中的不稳定性及其细胞摄取不足的问题。Zhang及其同事开发了由1,2-二油酰基-3-三甲铵基丙烷(DOTAP)、磷脂酰胆碱和胆固醇组成的阳离子脂体,用于针对Raf-1蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶(一种已知的*****靶标信号蛋白)的AS-ODNs全身递送。他们观察到,全身给药AS-ODNs与阳离子脂质体复合物可降低肝脏和**组织中Raf-1蛋白的表达,并抑制小鼠PC-3**的生长。在另一项研究中,bcl2特异性AS-ODNs与鱼精蛋白和阳离子脂质体(由DC-Chol、磷脂酰胆碱和DSPE-PEG2000组成)络合。脂质体***增加Bcl-2AS-ODNs的细胞摄取,导致Bcl-2蛋白水平***下调。研究了AS-ODNs和阳离子脂质体***特应性皮炎的疗效。将靶向白介素-13的AS-ODNs与DOTAP和胆酸钠组成的阳离子脂质体配合,局部应用于特应性皮炎小鼠皮损。这种***剂量依赖性地缓解了特应性皮炎,200ugIL-13的AS-ODNs的抑制作用比较大。

对脂溶***物的影响载药机制:脂溶***物主要溶解在脂质体的磷脂双层中。由于脂溶***物与磷脂分子具有相似的溶解性,因此可以通过扩散的方式进入脂质体的磷脂双层。影响因素:磷脂组成:脂质体的磷脂组成对脂溶***物的载药效果有重要影响。不同类型的磷脂具有不同的亲脂性和亲水性,因此可以通过选择合适的磷脂组成来提高脂溶***物的载药量。载药温度和时间:与水溶性药物类似,适当的载药温度和时间可以促进脂溶***物进入脂质体的磷脂双层,提高载药量。药脂比:药脂比也是影响脂溶***物载药效果的重要因素之一。过高的药脂比可能导致脂质体的磷脂双层过于饱和,药物泄漏增加;而过低的药脂比则可能降低载药量。载药效果:脂质体对脂溶***物的载药量通常较高,可以有效地提高药物的溶解度和生物利用度。同时,脂质体的磷脂双层可以保护脂溶***物免受外界环境的影响,提高药物的稳定性。脂质体能够实现药物的缓释。

脂质体质量控制脂质体的质量控制是确保其制备过程中符合一定标准和规范的重要步骤,主要包括以下几个方面:1.原材料质量控制:对用于制备脂质体的原材料进行严格的质量控制,包括磷脂质、胆固醇、表面活性剂、PEG衍生物等。确保原材料的纯度、稳定性和符合规定的质量标准。2.制备工艺参数控制:控制制备脂质体的生产工艺参数,包括溶剂的选择、温度、搅拌速度、pH值等。这些参数的调节能够影响脂质体的形态、大小、分布和稳定性。3.产品特性测试:对制备好的脂质体产品进行一系列的特性测试,包括粒径分布、形态观察、稳定性测试、药物载荷量和释放特性等。这些测试可以评估脂质体的质量和性能是否符合规定标准。4.微生物污染控制:严格控制制备过程中的微生物污染,采取合适的无菌操作和消毒措施,确保脂质体产品的无菌性和安全性。5.质量标准建立:建立完善的脂质体产品质量标准,包括原材料标准、生产工艺参数标准、产品特性标准等,以确保产品质量的稳定性和一致性。通过以上质量控制措施的实施,可以保证脂质体产品具有良好的质量和性能,从而更好地满足药物输送等应用的需求。修饰脂质体实现靶向给药利用超重力设备技术实现脂质体连续化生产。河南石家庄脂质体载药

脂质体作为一种重要的纳米载药系统,其结构特点对不同类型药物的载药效果有着多方面的具体影响。深圳脂质体载药给药

薄膜分散水化法以大豆卵磷脂和胆固醇为膜材,采用薄膜分散水化法制备枸杞多糖脂质体。通过单因素实验得出药脂比(枸杞多糖与膜材的质量比)、膜材比(大豆卵磷脂与胆固醇的质量比)、水化温度均对包合率有影响1。根据Box-Benhnken中心组合方法设计3因素3水平的试验,以包合率为响应值,做响应面分析。得到比较好工艺条件为:药脂比为1∶32.15、膜材比为3.84∶1、水化温度为43.26℃。此条件下预测包合率为70.77%,实际包合率为70.10%,误差值为0.95%,实验结果表明此方法包合率较高且易于控制1。二、溶剂法-超临界CO₂法结合反相蒸发法以大豆油脚为原料,用溶剂法-超临界CO₂法制备高纯度大豆卵磷脂,以此为包封材料,用反相蒸发法制备果酸脂质体。比较了果酸浓度对包封率的影响,同时测试了温度对泄露率的影响。结果表明,果酸浓度为0.3mg/mL时可以得到较好的包封率,温度升高会使脂质体的泄漏率增加3。深圳脂质体载药给药

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