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脂质体载药基本参数
  • 品牌
  • 星叶生物,US-star,Gemate
  • 型号
  • 定制
  • 产地
  • 南京
  • 是否定制
脂质体载药企业商机

利用微流体装置,通过精确控制流体的流动和混合,实现脂质体的制备。例如,基于液滴射击和尺寸过滤(DSSF)的3D打印微毛细管微流体装置,可以同时形成和封装脂质体及各种细胞模拟腔化学物质。优势:这种方法可以精确控制脂质体的尺寸和组成,制备出高度均匀的脂质体。在“LiposomePreparationby3D-PrintedMicrocapillary-BasedApparatus”中详细介绍了这种方法的应用。通过Box-Behnkendesign等响应面优化方法,以包封率等为评价指标,优化脂质体的制备工艺参数。示例:在“菊苣酸脂质体制备工艺研究”中,采用薄膜分散-超声法制备菊苣酸脂质体,以包封率为评价指标,采用Box-Behnkendesign响应面优化法优化制备工艺参数。结果显示比较好制备工艺为磷脂与胆固醇的质量比为4.20:1,磷脂与药物的质量比为11.44:1,超声时间为6.54min6。采用薄膜水化法制备益生菌脂质体(Pro-lips),以益生菌的包封率为评价指标,通过单因素试验,优化Pro-lips的制备工艺。结果:Pro-lips的比较好原料配比为益生菌、大豆卵磷脂、胆固醇的质量比为1:12:2,药物浓度1.5mg/mL;比较好制备工艺为45℃成膜,200w超声15min,60℃水合2h。所得Pro-lips呈淡黄色乳光,粒子呈类球形,分布均匀无黏连。脂质体的稳定性很好。郑州脂质体载药抗体

硫酸铵梯度法制备盐酸小檗碱脂质体采用硫酸铵梯度法制备盐酸小檗碱脂质体,以超速离心法、微柱法、超滤法对盐酸小檗碱脂质体包封率的测定方法进行研究,以HPLC-E***测定脂质体各成分含量。超速离心法能将未包封药物与脂质体很好地分离,比较好超速离心条件:离心速度为60000r・min⁻¹,离心时间为1h,离心温度为10℃,脂质浓度为6mg・ml⁻¹。包封率测定方法具有简单、快速分离等优点。HPLC-E***能够同时测定脂质体各成分含量15。八、微柱离心法测定辣椒碱长循环脂质体包封率采用薄膜分散法制备辣椒碱长循环脂质体,微柱离心法测定包封率。结果微柱离心法测得其包封率为76.45%16。九、纳米颗粒排阻色谱法快速分析脂质体包封效率纳米颗粒排阻色谱法(nPEC)是一种新兴的高效液相色谱技术,在分离和定量脂质体制剂中的游离药物方面显示出巨大潜力。该方法可直接测量悬浮在水性制剂中的不溶性游离药物,并具有出色的准确性和精密度。另一方面,通过反相液相色谱(RPLC)的基准方法确认了来自解离脂质体的总药物测量。nPEC能够快速准确地测定脂质体的包封效率,可用于指导制剂开发和表征产品质量。天津荧光脂质体载药脂质体具有生物相容性好、无免疫原性、表面易功能化等优点。

脂质体的靶向释放载药脂质体在体内的行为主要受囊泡的吸收、分布和消除等各种药动学参数的影响。肝脏、脾脏和骨髓中的固定组织巨噬细胞是脂质体在静脉给药后可能进入的主要部位。大脂质体(>0.5µm直径)被固定组织巨噬细胞和血液单核细胞吞噬。对于小脂质体(<0.1µm),吞噬细胞的吞噬和肝实质细胞的摄取途径参与了这些脂质体从血液中的消除。通过静脉给药进行的脂质体药代动力学研究显示,它们主要通过肝脏和脾脏从血液中快速***。脂质组成在组织/生物分布和血液***中也起作用。脂质体的命运由表面电荷、表面特定配体的存在、蛋白质的结合特性和脂质体膜对被包裹标记物的通透性决定。中性带电荷的脂质体表面的蛋白质调理作用**小,因为它们的膜包裹紧密且坚硬,有利于药物的保留。

微流体法制备脂质体是一种先进的技术,具有很多优势,如能够精确控制脂质体的尺寸、提高脂质体的均匀性等。以下是微流体法制备脂质体的关键技术参数:一、流量比(FRR)流量比是微流体法制备脂质体的一个关键参数。在多个研究中都表明了FRR对脂质体的性能有着重要影响。例如,有研究指出,通过改变微流体通道中水相和乙醇相的流量比,可以调整脂质体的尺寸和药物负载量2427。当FRR增加时,亲水***物模拟装载效率会增加,并且疏水***物模拟剂加载效率和FRR具有正线性相关性24。同时,FRR还能影响脂质体的结构,通过改变FRR和初始脂质浓度,可以控制脂质体的单多层结构27。此外,FRR也是影响脂质体大小、蛋白质载荷和释放型材的关键因素20。脂质体由磷脂、脂肪酸酯和磷脂的脂肪醇醚组成,呈球形颗粒,包含一个亲水核和一个两亲性的外层脂质双层。

固体脂质纳米颗粒和纳米结构脂质载体虽然脂质体作为药物载体是有用的,但它们需要使用有机溶剂的复杂生产方法,在包裹药物方面表现出低效率,并且难以大规模执行。固体脂质纳米颗粒(SLN)和纳米结构脂质载体(NLC)的开发是为了解决这些缺点。传统的脂质体由液晶脂质双层组成,而SLN由固体脂质组成,和NLC由固体和液晶脂质混合物组成。SLN和NLC的粒径在40~1000nm之间。SLN和NLC表现出增强的物理稳定性,解决了脂质体基础配方的主要限制之一。SLN和NLC还具有更高的装载能力和更高的生物利用度,不需要使用有机溶剂就可以大规模生产,并且比其他LNPs更稳定。此外,分子在固体状态下迁移率的降低使得SLN和NLC能够更精确地控制其药物有效载荷的释放。然而,在长期储存中,SLN的结晶可以将掺入的药物排出到周围介质中由于耐药细菌的出现和传播,改进现有的药物传递系统至关重要。安徽脂质体载药定制价格

表面活性剂对脂质体药物体内稳定性具有多方面的影响。郑州脂质体载药抗体

乙醇注入法制备甲氨蝶呤脂质体甲氨蝶呤(MTX)是一种用于***类风湿性关节炎的常见药物。将MTX封装在脂质体中被认为是一种有效的递送系统,可降低药物毒性并保持其功效。乙醇注入法是一种有趣的脂质体生产技术,因其简单、快速实施和可重复性而受到关注。这里开发了一种基于乙醇注入原理的新型预浓缩方法,使用20%的初始水体积和1:1的有机相:水相比例(v/v)。获得的脂质体尺寸和多分散指数值较小,无需挤压过程,且MTX封装率较高(效率高于30%),适合体内应用13。六、超临界二氧化碳辅助制备卵黄免疫球蛋白载壳聚糖脂质体采用超临界二氧化碳(SCCO₂)辅助制备卵黄免疫球蛋白载壳聚糖脂质体(IgY-CS-LP)。研究了磷脂类型和SCCO₂压力对粒径、zeta电位、包封效率、结构特性和稳定性的影响。结果表明,由蛋黄磷脂酰胆碱(EPC)制备的脂质体比由大豆磷脂酰胆碱(SPC)制备的脂质体具有更好的均匀性和更高的包封率。随着临界压力的增加,粒径急剧减小并变得更加均匀。在20MPa的压力下,IgY-CS-LP表现出较好的稳定性和较高的IgY包封效率(76.85%)14。郑州脂质体载药抗体

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