中国台湾智擎公司研制的伊立替康脂质体Onivyde®，采用蔗糖八硫酸盐梯度载药，使得伊立替康在弱酸性内水相中以沉淀形式被稳定包载。FDA授予其优先审批及孤儿药资格并于2015年批准其上市，随后于2016年获欧盟批准上市，Onivyde®所用磷脂辅料DSPC、胆固醇、DSPE-mPEG2000以及蔗糖八硫酸酯盐，中国艾伟拓公司均完成/计划完成CDE和DMF登记。有实验表明使用蔗糖八硫酸酯X盐载药，药物治疗指数、生物利用度、释放及药时曲线等体内行为都有改善，因此Onivyde®选择其作为梯度载方法。英文名：PotassiumSucroseOctasulfate.山东登记号蔗糖八硫酸酯钾现货
伊立替康的内酯环结构易水解，在pH>6条件下发生开环反应转变为羧酸盐型。而血清蛋白优先与羧酸盐络合使得平衡快速偏向活性低的开环型，造成有效内酯型比例过低。这一反应达到平衡时，羧酸盐形式化合物所占比重高达90%。然而羧酸盐型的伊立替康药理活性低，毒性更强，因此选用强酸弱碱盐做梯度以形成弱酸性内水相环境对伊立替康在体内的稳定及药效十分重要。有部分企业在做仿制时采用硫酸铵梯度。硫酸铵也可形成符合条件的弱酸性内水腔环境，但实验发现，其与伊立替康形成的伊立替康硫酸盐在体内外释放较快，滞留以及包载稳定性不如药物与蔗糖八硫酸酯形成的复合物。早在HermesBiosci公司开发产品时就已报道了使用蔗糖八硫酸酯三乙胺盐可高效率/高药脂比的包载伊立替康（>800g/mol磷脂）并维持其在脂质体内部的稳定。这是因为蔗糖八硫酸酯部分具有高价负电性，三乙胺部分具有空间位阻，能够降低药物被水解的概率，延长药物体内半衰期至56.8小时。而硫酸铵只能提供弱酸性环境并不能实现以上作用。另有实验表明使用蔗糖八硫酸酯盐载药，药物治疗指数、生物利用度、释放及药时曲线等体内行为都有改善，因此Onivyde选择其作为梯度载药法。湖北采购蔗糖八硫酸酯钾医院采购AVT致力服务注射剂行业，一直以来专注脂质体、脂肪乳、微纳米靶向制剂等递药体系。
蔗糖八硫酸酯是以C12H14O35S8-X8为结构的一组化合物(下图)，其中X可表K、Na、Al 、Ag等元素。在脂质体中，蔗糖八硫酸酯盐主要应用于伊立替康脂质体中，使用蔗糖八硫酸盐可使得伊立替康在水相中呈胶凝状或沉淀而被稳定包载，提高药物包封率。另有研究表明蔗糖八硫酸酯作为体内活性物质，它可以活内或纤维细胞生长因子，产生一系列生理学效应。此外，蔗糖八硫酸钾盐也已被证实可通过钾盐降低基质金属蛋白酶MMP活性，稳定生长因子，防止其被MMP降解从而减少伤口愈合时间。基于以上机理，蔗糖八硫酸盐 (SOS) 在糖尿病足疗中作为新型敷料得以应用，新多中心临床实验也出现了以改善神经性缺血性溃疡为主的蔗糖八硫酸盐敷料的疗方法。
每增加一个 QALY，添加 SOS 敷料可节省 37,061 美元的成本。在 50,000 美元/QALY 的支付意愿阈值下，与传统敷料相比，添加 SOS 敷料节省成本和具有成本效益的可能性分别为 89% 和 86%。这与其他医疗保健系统先前的卫生技术评估是一致的，说明，SOS敷料具有优成本效益，并可 节省成本支出。
疗DFU有多种敷料可供选择，但传统敷料无法提高伤口愈合率。而采用蔗糖八硫酸盐 (SOS) 敷料，既可以提供湿润的环境，又可以促进溃疡愈合，并有助于减少持续性溃疡管理和截肢引起的支出。另外，采用 SOS 敷料不需要医疗保健专业人员的专门培训或额外的工作量，对患者也无限制，因此很容易在医院和社区中实施。在1,000名患有 DFU 的 2 型糖尿病住院患者进行了跨度为5年，周期长度为3个月实验研究表明，与传统敷料相比，添加 SOS 敷料可预期增加 0.16 个质量调整生命年 (QALYs) 并预期减少 5,878 美元的医疗保健费用，超过了5 年的成本。 蔗糖八硫酸酯钾分子量：1287.52.
AVT•药用注射级、GMP生产高纯度，低内***蔗糖七硫酸酯钾＜0.1%•可关联审评，中美双报CDE，
DMF即将登陆•更优的脂质体主动载药新型辅料避免伊立替康内酯环被水解失活，提高药物稳定性，延长半衰期相比硫酸铵梯度法更稳定
产品名：蔗糖八硫酸酯钾货号：O11001英文名：PotassiumSucroseOctasulfateCAS号：73264-44-5分子式：C12H14K8O35S8分子量：1287.52性状：白色固体粉末纯度：99.8%含量：100.7%溶解性≥100mg/mL(H2O)熔点>230℃ 但说到它们的应用你们应该都不会陌生，那就是伊立替康脂质体Onivyde®。山东登记号蔗糖八硫酸酯钾现货
Onivyde大家自然也不陌生。山东登记号蔗糖八硫酸酯钾现货
蔗糖八硫酸盐是一种二糖，以其铝盐（硫糖铝）而闻名，其结构通式为C12H14O35S8-X8，如下图所示，其中X可表K、Na、Al、Ag等元素。硫糖铝，即蔗糖八硫酸铝广用于疗胃肠道溃疡，且已有相关产品上市，如硫糖铝分散片、硫糖铝胶囊、硫糖铝咀嚼片等。在胃部酸性条件下，硫糖铝能够形成不溶性粘性凝胶粘附到胃肠粘膜表面，形成一层物理保护屏障。八硫酸蔗糖银不仅可预防和疗染，可制成抗菌剂，还具有潜在的组织修复促进作用。在脂质体中，蔗糖八硫酸酯盐主要应用于伊立替康脂质体中，使用蔗糖八硫酸盐可使得伊立替康在水相中呈胶凝状或沉淀而被稳定包载，提高药物包封率。山东登记号蔗糖八硫酸酯钾现货
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