上海2

硼替佐米-N-1（Bortezomib-N-1，CAS:205393-22-2）作为硼替佐米合成路径中的关键中间体，其化学本质为蒎烷二醇酯类衍生物，分子式C₂₉H₃₉BN₄O₄，分子量518.46，熔点75-83°C，常温下呈淡黄色至黄色固体。该物质通过将硼酸基团与蒎烷二醇骨架结合，形成稳定的硼酯结构，在药物合成中承担双重角色：既是硼替佐米活性分子的前体，也是控制合成反应选择性的关键节点。其结构中的吡嗪酰胺基团与苯丙氨酸侧链通过肽键连接，形成与靶点26S蛋白酶体结合所需的精确空间构型，而蒎烷二醇基团则作为保护基团，在合成后期通过选择性水解释放活性硼酸，生成具有抗疾病活性的硼替佐米。在工艺优化中，该中间体的制备需严格控制缩合反应条件，例如在-10~0°C低温下使用缩合试剂，可有效抑制副产物生成，使杂质含量降低35%以上，同时通过调整反应时间，可确保中间体纯度稳定在98%以上，为后续成盐反应提供高质量原料。医药中间体供应链稳定对药企至关重要，需建立完善保障体系。上海2,5-吡嗪二丙酸

在应用层面，(R)-(-)-1-(4-溴苯基)乙胺普遍参与医药中间体的制备。例如，在抗疾病药物研发中，其溴代苯环结构可通过Suzuki偶联反应与硼酸类化合物结合，生成联苯类衍生物，这类结构常见于激酶抑制剂的活性分子中。此外，该化合物还可通过还原胺化反应转化为手性醇类或胺类衍生物，用于构建具有生物活性的天然产物类似物。在材料科学领域，其含溴芳香环结构可通过点击化学与炔基化合物反应，形成具有光响应特性的聚合物材料，用于光控药物释放系统。工业生产中，该化合物多采用公斤级定制合成，纯度可达98%以上，包装规格涵盖1g至5kg，主要供应商集中于河南、上海等地，价格因纯度与批量差异波动于30-80元/克区间。其合成路线通常涉及手性辅剂诱导的不对称烷基化反应，或通过酶催化动力学拆分获得，产率约30%-40%，但通过工艺优化可明显提升原子经济性。江西(4-溴苯)乙胺医药中间体行业呈现技术壁垒决定竞争格局的特征。

从质量控制角度分析，硼替佐米-N-1的纯度与稳定性直接决定药物的安全性与有效性。高纯度中间体（≥99%）需通过HPLC、NMR及HRMS多重确证结构，其中1H-NMR可验证苯丙氨酸侧链的α-氢信号，11B-NMR则确认硼酯键的完整性。在稳定性研究中，该中间体在-20°C避光条件下可保持36个月有效期，但在甲醇-水混合溶剂中6个月内降解率需控制在0.3%以内，这对储存与运输条件提出严格要求。作为工艺相关杂质，其生成机制与硼杂环构建及肽键缩合的副反应密切相关，例如在缩合步骤中，若反应温度超过5°C，可能生成硼酸二聚体杂质，导致药物中杂质60含量超标（ICH标准要求单个杂质≤0.1%）。因此，在工业化生产中，需通过在线监测系统实时跟踪中间体纯度变化，并结合UPLC-MS/MS技术建立杂质谱分析方法，确保每批中间体的分离度≥3.0、检测限达0.01 ng/mL，从而保障硼替佐米原料药的质量可控性。

从产业链视角观察，全球反-2-己烯醛的供应商呈现地域集中特征，中国作为主要生产国，拥有规模化生产企业，这些企业通过ISO9001质量管理体系认证，具备从克级试剂到吨级工业原料的全链条供应能力。价格方面，市场呈现明显梯度：试剂级产品（纯度≥98%）每克价格约20-50元，主要用于实验室研究；工业级产品（纯度95-98%）每千克价格约30-100元，满足食品、日化等大规模生产需求。值得注意的是，该物质的储存需严格控制在0-8℃低温环境，并采用充氮密封保存以防止氧化变质，这一要求对物流与仓储环节提出了较高标准。随着消费者对天然香料需求的增长，反-2-己烯醛的市场规模持续扩大，其在绿色香精开发、功能食品添加等领域的应用前景值得进一步探索。医药中间体的出口结构向特色原料药升级。

在应用领域，7,8-二氢-1H,6H-喹啉-2,5-二酮的衍生物开发已成为药物化学研究的热点。基于其结构中可修饰的位点（如2位、5位羰基及6-8位碳氢骨架），科研人员通过烷基化、酰化、卤代等反应设计出多种具有生物活性的化合物。例如，1-异丙基-7,8-二氢喹啉-2,5(1H,6H)-二酮（CAS号：169777-57-5）作为其典型衍生物，通过在1位引入异丙基基团，明显改变了分子的脂溶性和代谢稳定性，可能用于开发靶向特定酶或受体的药物分子。此外，该化合物还可作为合成前体参与多步反应，如通过与伯胺的缩合反应生成含氮杂环衍生物，或通过氧化还原反应构建喹啉类芳香体系。在基础研究中，其反应活性被用于探索有机催化机制，例如在碱性条件下氧原子优先进攻亲电试剂的现象，为理解环内酰胺的互变异构提供了实验依据。工业生产方面，该化合物已实现规模化合成，纯度可达98%以上，满足科研与制药需求。随着绿色化学理念的推广，其合成工艺正朝着原子经济性更高、环境污染更小的方向发展，例如采用无溶剂反应或可回收催化剂体系，进一步提升了其应用价值。全球医药中间体市场呈现向亚洲转移的明显趋势。二碘-N-乙酰基酪氨酸乙酯制造商

基于人工智能的医药中间体研发加速，缩短研发周期与成本。上海2,5-吡嗪二丙酸

甲萘醌-7（CAS号：2124-57-4），化学名称为七烯甲萘醌，是维生素K2家族中活性较强的亚型，因其侧链含有7个异戊二烯单元而得名。其分子式为C₄₆H₆₄O₂，分子量649，外观呈淡黄色至黄色粉末状，在-20℃低温、避光条件下可稳定保存2年。作为脂溶性维生素，甲萘醌-7在人体中主要通过肠道菌群合成，同时存在于纳豆、发酵乳制品及动物肝脏等食物中，其中纳豆的含量较为突出。其重要生物学功能在于启动γ-谷氨酰胺羧化酶，促使维生素K依赖性蛋白（如骨钙蛋白、基质Gla蛋白）发生羧基化修饰，从而在骨骼代谢、心血管健康领域发挥关键作用。例如，日本学者通过24天动物实验发现，饮食中添加18.1 mg/100g甲萘醌-7可明显抑制去卵巢大鼠的骨质流失；临床研究则显示，长期补充甲萘醌-7能使绝经后女性脊柱骨折风险降低60%，髋部骨折风险下降77%。此外，其通过抑制骨髓培养物中破骨细胞样细胞的形成，并促进生腱蛋白C表达及Smad1磷酸化，进一步揭示了其在骨代谢调控中的双重机制。上海2,5-吡嗪二丙酸