Cetuximab(C225)是一种人源IgG1单克隆抗体,能够抑制EGFR,SPR方法测得Cetuximab对EGFR的Kd值为0.201nM;Cetuximab具有高效的抗肿瘤作用。Bemarituzumab是一种针对FGFR2b(一种FGF受体)的的人源化IgG1单克隆抗体。Bemarituzumab阻止成纤维细胞生长因子结合和FGFR2b。Bemarituzumab具有用于研究的潜力。Ionomycin(SQ23377)是一种有效的,选择性的钙离子载体(calciumionophore),也是一种由Streptomycesconglobatus产生的。Ionomycin(SQ23377)对二价阳离子具有高度特异性(Ca>Mg>Sr=Ba)。Ionomycin(SQ23377)促进细胞凋亡。Ionomycin(SQ23377)还诱导蛋白激酶C(PKC)。该MCE抑制剂激动剂通过抑制MCE活性,能够减少炎症介质的释放和细胞凋亡。宜兴Etoposide ( 依托泊苷)
MK-571(L-660711)sodium是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯D4(LTD4)受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜中的Ki值分别为0.22和2.1nM。MK-571sodium也是一种多药耐药相关蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑制剂。MK-571sodium可抑制构成性和抗原刺激的S1P释放。TJ-M2010-5是一种MyD88抑制剂,可与MyD88的TIR结构域结合以干扰其同源二聚化和TLR/MyD88信号通路。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注损伤(MIRI)的研究。Sudoxicam是一种可逆的口服活性的COX拮抗剂,是烯醇-羧酰胺类的非甾体药(NSAID)。Sudoxicam具有有效的,抗浮肿和退热作用。盐城5-Fluorouracil (5-氟脲嘧啶)MCE抑制剂激动剂可能对神经系统疾病具有潜力。
脑源性神经营养因子(BrainDerivedNeurotrophicFactor,BDNF)是属于NGF-β家族的神经营养因子。BDNF可以与其受体TrkB结合,具有高亲和力,并信号转导级联反应(IRS1/2、PI3K、Akt)。BDNF也可以与p75NTR结合,但对p75NTR受体的亲和力低于对TrkB的亲和力。BDNF是一种神经递质调节剂,在发育过程中对神经元群的成熟、存活和分化至关重要。BDNF还参与调节神经元可塑性,这对学习和记忆功能至关重要。BDNF表达于系统。BDNF蛋白,Mouse(R129A,R130A,HEK293,His)是一种由HEK293产生的重组小鼠BDNF(M1-R249,R129A,R130A),C端带His标签。
D-Glucose(Glucose)是一种单糖,是生物学中的重要碳水化合物。D-Glucose是碳水化合物的甜味剂,是一般代谢的关键组成部分,并作为与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子。D-Glucose诱导细胞迁移体的分泌。Necrosulfonamide,一种necroptosis抑制剂,通过选择性靶向(MLKL)。Necrosulfonamide阻止MLKL-RIP1-RIP3坏死小体复合体与其下游效应子相互作用。MLKL是诱导坏死过程中RIP3的重要底物。ATPγS(tetralithiumsalt)是真核生物翻译起始因子eIF4A的核苷酸水解和RNA解链活性的底物。PilocarpineHydrochloride是一种有效的M3型毒蕈碱乙酰胆碱受体(M3muscarinicreceptor)激动剂。MCE抑制剂激动剂可以改善认知能力和记忆力。
MulberrosideA是桑树(MorusalbaL.)中的主要生物活性成分之一。MulberrosideA可降低TNF-α,IL-1β和IL-6的表达,抑制NALP3,caspase-1和NF-κB的以及ERK,JNK和p38的磷酸化。MulberrosideA具有和抗细胞凋亡作用。MulberrosideA对蘑菇酪氨酸酶(tyrosinase)具有抑制活性,IC50为53.6μM。Vacuolin-1是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐(lysosomalexocytosis)抑制剂。Vacuolin-1阻断了溶酶体Ca2+依赖性的胞吐作用,在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1是一种有效的选择性PIKfyve抑制剂,通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬(autophagy)。MCE抑制剂激动剂是一种能够抑制多巴胺转运体的药物。余姚Puromycin dihydrochloride(嘌呤霉素二盐酸盐)
MCE抑制剂激动剂能够有效地抑制细胞增殖和转移,具有潜在的应用价值。宜兴Etoposide ( 依托泊苷)
Imipraminehydrochloride是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipraminehydrochloride是一种具有抗活性的Fascin1抑制剂。Imipraminehydrochloride也抑制5-羟色胺转运体(serotonintransporter),其IC50值为32nM。Imipraminehydrochloride刺激U-87MG胶质瘤细胞自噬(autophagy),诱导HL-60细胞凋亡(apoptosis)。Imipraminehydrochloride具有神经保护和免疫调节作用。MCU-i4阻断IP3依赖的线粒体Ca2+的摄取,维持靶点的“管家”角色。Letrozole(CGS20267)是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的非甾体类芳香化酶(aromatase)抑制剂,IC50值为11.5nM。Letrozole选择性抑制雌的生物合成,可用于乳腺的研究。宜兴Etoposide ( 依托泊苷)
PX-478是一种具有口服活性的HIF-1α抑制剂,并具有活性。PX-478可穿透血脑屏障。Fluz... [详情]
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