SB-431542是TGF-β受体激酶抑制剂(TRKI)。SB-431542对ALK4、ALK5和ALK7活性有抑制作用,IC50值分别为1μM、0.75μM和2μM。SB-431542还能抑制TGF-β诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542可用于及其信号转导途径的研究。Oxaliplatin是一种DNA合成抑制剂。Oxaliplatin会导致DNA交联损伤,阻止DNA复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin以时间依赖方式抑制人黑色素瘤细胞系C32和G361,IC50值分别为0.98μM和0.14μM。Oxaliplatin可以诱导细胞自噬(autophagy)。MCE抑制剂激动剂被广泛应用于帕金森病等神经系统疾病。无锡Ferrostatin-1(铁抑素-1)
Rhosinhydrochloride是一种有效的,特异性的RhoA亚家族RhoGTPases抑制剂,能特异性的结合RhoA,抑制RhoA-GEF相互作用,Kd值~0.4uM,但不与Cdc42或Rac1,GEF,LARG相互作用。Rhosinhydrochloride可诱导细胞凋亡。Rhosinhydrochloride通过增强D1中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。A-366是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂,对G9a和GLP的IC50分别为3.3和38nM。A-366比其他21种甲基转移酶具有1000倍以上的选择性。A-366是一种有效的Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂(IC50=182.6nM)。A-366对人H3R(Ki=17nM)表现出很高的亲和力,并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。Methylproamine是DNA结合的辐射保护剂,它通过修复短暂辐射诱导的DNA氧化物种起作用,也可通过保护DNA双链断裂来防止电离辐射。苏州Mdivi-1MCE抑制剂激动剂是一种能够抑制MCE活性的药物。
SHP099hydrochloride是有效,选择性,有口服活性的SHP2抑制剂,IC50值为70nM。Darapladib是一种有效的脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp-2)抑制剂,IC50为0.25nM。Nocodazole(Oncodazole)是快速可逆的microtubule抑制剂。Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学,从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole抑制Bcr-Abl,增强CRISPR/Cas9的活性。Puromycinaminonucleoside(NSC3056)是一种氨基核苷类,为嘌呤霉素类似物。Puromycinaminonucleoside诱导细胞凋亡(apoptosis)。Puromycinaminonucleoside可逆抑制二肽基肽酶(dipeptidylpeptidaseII)和胞浆丙氨酸氨基肽酶。Puromycinaminonucleoside诱导细胞迁移小体的分泌。
PX-478是一种具有口服活性的HIF-1α抑制剂,并具有活性。PX-478可穿透血脑屏障。Fluzoparib(SHR3162)是一种有效的口服活性PARP1抑制剂(IC50=1.46±0.72nM),具有优越的抗活性。Fluzoparib选择性地抑制同源重组修复(HR)缺陷细胞的增殖,并使HR缺陷细胞对细胞毒物敏感。Fluzoparib在体内具有良好的药代动力学特性,可用于研究。β-Phellandrene是从Carumpetroselinum中通过分馏获得的。β-Phellandrene可用于精油添加剂。Taurine是一种含硫氨基酸和一种参与细胞体积调节的有机渗透剂,为胆汁盐的形成提供底物,并在调节细胞内游离钙浓度方面发挥作用。Taurine有脂肪细胞自噬(autophagy)的能力。MCE抑制剂激动剂的作用机制是通过调节MCE的活性来影响相关生理机能。
Spectinomycindihydrochloride是一种广谱,可以抑制多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长。Spectinomycindihydrochloride通过特异靶向细菌核糖体,干扰蛋白质合成。Spectinomycindihydrochloride也是td内含子RNA的非竞争性抑制剂,Ki为7.2mM。PF-3644022是一种有效的,选择性的,口服活性的,具有ATP竞争性的MAPKAPK2(MK2)抑制剂,IC50为5.2nM,Ki为3nM。PF-3644022还抑制MK3和p38调节/激酶(PRAK),IC50分别为53nM和5.0nM。PF-3644022有效抑制TNFα的产生并具有作用。SFRP1蛋白,Human(HEK293,His)Thapsigargin,内质网应激诱导剂,是一种微粒体Ca2+-ATPase抑制剂。Thapsigargin能有效抑制不同细胞类型的病毒(HCoV-229E、MERS-CoV、COVID-19)复制。MCE抑制剂激动剂能够调节细胞周期,促进细胞凋亡,对多种疾病具有潜在的作用。南通Protein A/G Magnetic Beads (蛋白质A/G磁珠)
MCE抑制剂激动剂是一种用于神经系统疾病的药物。无锡Ferrostatin-1(铁抑素-1)
Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作为惊厥生物碱,是一种竞争性的神经递质GABAA受体拮抗剂(IC50=2μM)。Bicuculline还能阻断Ca2+钾(SK)通道,并随后阻断慢后超极化(slowAHP)。DSSCrosslinker是一种不可降解(non-cleavable)的ADClinker,可用于合成抗体偶联药物(ADC)。RNaseInhibitor是在大肠杆菌表达系统中重组表达的RNase抑制剂,可特异性抑制RNaseA、B、C三种酶的活性。Thrombin(MW37kDa)是一种Na+的胰蛋白酶样别构丝氨酸蛋白酶。Thrombin能够利用凝血酶识别序列对融合蛋白进行位点特异性切割,并可用于消化GST标记的蛋白。Ibudilast(KC-404;AV-411;MN-166)是一种环腺苷酸磷酸二酯酶(PDE)抑制剂。Ibudilast具有抗血小板聚集作用。Ibudilast抑制气管平滑肌收缩性,可用于的研究。Ibudilast可能是一种有效的神经保护和抗痴呆药物,可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。无锡Ferrostatin-1(铁抑素-1)
Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作为惊厥生物碱,... [详情]
2024-11-22GSK2606414是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶R样内质网(ER)激酶(PERK)抑制剂,IC... [详情]
2024-11-22