质粒DNA脂质体质粒DNA要在细胞内被有效地翻译，质粒DNA必须经过有效的细胞内运输进入细胞质，并从细胞质进入细胞核。编码白细胞介素12(一种具有抗**活性的细胞因子)的质粒DNA与阳离子脂质体配合，并在转移性肺*小鼠模型中测试其体内***作用。所研究的阳离子脂质体由全反式维甲酸(增强抗肿瘤作用)、DOTAP和胆固醇(摩尔比10:0.5:0.5)组成，与编码白介素12的质粒DNA配合。2次静脉注射质粒DNA(1.2mg/kg/只)后，与对照组相比，**结节和肿瘤细胞数量减少。在另一项研究中，应用由O,O-ditetradecanoyl-N-(α-trimethyl-ammonioacetyl)diethanolaminechloride(DC-6-14)、DOPE和胆固醇组成的阳离子脂质体递送表达miRNA7的质粒DNA。在携带酪氨酸激酶抑制剂耐药的异种移植**的小鼠身上测试了脂质体的***效果。**内注射阳离子脂质体复合物包封质粒(每只小鼠3ug)与注射乱码miRNA质粒DNA脂质体的小鼠相比，***抑制**生长。由于AS-ODNs可以下调某些RNA并抑制靶蛋白的表达，因此它们被认为具有作为核酸药物的潜力。绿色荧光脂质体载药靶向肽
1脂质体结构
脂质体根据室室结构和层状结构可分为单层囊泡(ULVs)、寡层囊泡(OLVs)、多层囊泡(MLV)和多泡脂质体(MVLs)。OLVs和MLV呈阴离⼦样结构，但分别存在2-5和>5个同⼼脂质双分⼦层。与MLV不同，MVLs包括数百个由单层脂质膜包围的⾮同⼼⽔室，并呈现蜂窝状结构。根据颗粒⼤⼩，ULVs可进⼀步分为⼩单层囊泡(SUVs，30-100nm)、⼤单层囊泡(LUVs，>100nm)和⼤单层囊泡(LUVs，>1000nm)。Arikaye(阿⽶卡星脂质体吸⼊悬浮液)因其⼤粒径(200-300nm)⽽被认为是LUV。Vyxeos(注射⽤柔红霉素:阿糖胞苷脂质体)是⼀种双层脂质体系统(，它是在第⼀次药物阿糖胞苷装载过程中产⽣的。内部⽚层形成的机制被解释为脂质双层的热⼒学响应，以减少脂质体的表⾯积体积⽐，这是由于⽔的流出⽽引起的，以应对外部渗透挑战。Myocet(阿霉素脂质体)和Mepact(⽶法莫肽脂质体粉剂⽤于浓缩分散输注)为MLV。丰富的⽚层为亲脂化合物的包封提供了较⼤的空间。直径为微⽶的产品有Mepact、DepoCyt(阿糖胞苷脂质体混悬液)、DepoDur(硫酸**缓释脂质体注射液)和expel(布⽐卡因脂质体注射混悬液)四种。Mepactis为⽆菌冻⼲饼，⽤0.9%的⽣理盐⽔溶液重构后，会形成粒径为2.0-3.5µm的多层脂质体。 绿色荧光脂质体载药靶向肽增强成像性能，荧光标记的定量分析，探索药物的药代动力学以及研究药物的靶向性等。
脂质体的缓释作用***药物可通过脂质体的包封，以缓释方式进入体循环。DepoCyt®由阿糖胞苷组成，是1999年进入市场的***个缓释注射产品。DepoFoam™是SkyePharma在DepoCyt®that中应用的一种缓释注射技术，用于***淋巴瘤，即淋巴瘤性脑膜炎。虽然阿糖胞苷可用于控制这类淋巴瘤，但由于其血浆半衰期短，约为20分钟，因此需要频繁地进行脊柱注射，这给患者带来了不依从性、痛苦和高昂的***费用。相反，使用DepoCyt®可以将注射频率降低到每2nd周一次，DepoCyt®是由包裹在球形颗粒的非同心内部水腔内的药物组成的。分隔内部腔室的双层脂质膜由天然存在的脂质的合成类似物组成。与未包裹的阿糖胞苷相比，DepoCyt®通过鞘内给药比较大化了细胞周期s期特异性细胞毒***物的***潜力。此外，由于阿糖胞苷延长CSFt1/2时间，可减少给药频率。
脂质体的相变温度双层膜的相变温度是脂质体产⽣、储存过程中的稳定性和体内药物释放的关键参数。关于相变的⼤量研究已经完成。⽔合脂质双分⼦层表现出三种层状形式:晶体相(LC)、固体凝胶相(Lβ)和液晶相(Lα)。在⽚层凝胶相中，酰基链优先排列成全反式构象，横向扩散⾮常缓慢。在Tc的转变温度下冷却，⽚层由凝胶相转变为LC相。LC⼜称亚凝胶相;烃链呈完全延伸的全反式构象，极性头基相对不动。在从凝胶相过渡到LC之间，可能会发⽣亚稳前体SGII相(也称为亚亚凝胶)或LR1相。将温度加热到Tm(熔融转变温度)以上，膜由有序态(凝胶态)转变为相对⽆序态(Lα)，烃链呈现快速的反式间扭式波动，导致膜的通透性增加，药物分⼦很容易穿过膜。通常，需要⽐⽣理温度(37℃)更⾼的Tm。这样药物分⼦穿过膜凝胶状态的速度仍然很慢，可以更好地防⽌体内脂质体的爆裂释放和药物泄漏，以降低全⾝性毒性的⻛险。脂质体表⾯修饰的作用。
载药脂质体引入荧光的作用将荧光标记引入载药脂质体有几个潜在的作用：1.荧光标记的定位和跟踪：通过将荧光标记引入载药脂质体，可以追踪脂质体的位置和运动，从而了解载药脂质体在体内的分布和代谢情况。这对于药物输送系统的研究和优化至关重要。2.药物释放的实时监测：荧光标记可以作为一个指示剂，帮助研究人员实时监测载药脂质体中药物的释放过程。这对于了解载药脂质体的释放动力学以及优化药物释放速率至关重要。3.增强成像性能：通过引入荧光标记，可以使载药脂质体在成像技术（如荧光显微镜、近红外成像等）中更容易被检测到，从而提高成像的灵敏度和准确性。这对于药物输送系统的可视化和定量分析非常重要。4.生物学研究的工具：荧光标记的载药脂质体还可以作为生物学研究的工具，在细胞学和生物医学研究中广泛应用。它们可以用于细胞标记、细胞跟踪、细胞成像等领域，为生物学研究提供了便利。阳离子脂质体递送化药和核酸的优势。绿色荧光脂质体载药靶向肽
将荧光标记引入载药脂质体的作用有荧光标记的定位和跟踪，药物释放的实时监测。绿色荧光脂质体载药靶向肽
阴离子脂体由带负电荷的脂质组成，如磷脂酰甘油、磷脂酰丝氨酸和磷脂酸，由于它们被巨噬细胞摄取，循环时间缩短。带负电的小脂质体比其对应的中性和带正电的脂质体被***得更快。此外，在带负电荷的小脂质体中观察到一种双相***模式。 另一方面， 与中性和带正电的脂质体相比， 血液单核细胞和肺在带负电的大脂质体的摄取中起主要作用。表面修饰的脂质体(携带配体)比天然脂质体更容易被***。 然而， 脂质体通过掺入胆固醇可在一定程度上减少肝脏对脂质体的摄取， 这可能会使磷脂包装转变为更坚硬有序的膜。绿色荧光脂质体载药靶向肽
