Staurosporine是一种有效,ATP竞争性的,非选择性蛋白激酶抑制剂,抑制PKC,PKA,c-Fgr,和Phosphorylasekinase的IC50分别为6nM,15nM,2nM,3nM。Staurosporine也抑制TAOK2,IC50值3μM。Staurosporine是一个凋亡诱导剂。Cornoil是从玉米胚芽中提取出来的一种油,可作为药物分子的载体。LP-533401hydrochloride是色氨酸羟化酶1(tryptophanhydroxylase1)抑制剂,可以调节肠道中血清素的产生。LY367385hydrochloride是一种高效且选择性的mGluR1a拮抗剂,抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的IC50值为8.8μM,而对mGlu5a的IC50值大于100μM。LY367385hydrochloride具有神经保护,抗惊厥和抗癫痫作用。Ginsenoside Rh2 以多途径方式诱导细胞凋亡。龙港Venetoclax (维奈妥拉)
PCI-34051是一种有效的选择性的HDAC8抑制剂,IC50为10nM。Chloramphenicol是一种口服有效的广谱(antibiotic)。Chloramphenicol具有(antibacterial)活性。Chloramphenicol抑制缺氧A549和H1299细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)。Chloramphenicol可抑制血管内皮生长因子(VEGF)和葡萄糖转运蛋白1(glucosetransporter1)的mRNA水平,终降低VEGF的释放。Chloramphenicol可用于厌氧菌和肺研究。3-TYP是一种选择性的SIRT3抑制剂,IC50值为16nM,比对SIRT1和SIRT2的选择性强,IC50值分别为88nM和92nM。临海Trichostatin A(曲古抑菌素A)L-Carnitine 可以改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。
ThiametG为有效,选择性的O-GlcNAcase抑制剂,抑制人OGA的Ki值为20nM。O-GlcNAcase的作用是从修饰的蛋白质中去除O-GlcNAc。AUTAC4是一种靶向线粒体的自噬靶向嵌合体(AUTAC)。AUTAC4下调细胞质蛋白并通过线粒体自噬促进靶向线粒体更新。Aldosterone是原发性盐皮质。Aldosterone是一种类固醇,通过肾上腺皮质的肾小球区(ZG)对肾素-血管紧张素系统(RAS)或高钾饮食反应而合成和分泌。Aldosterone活性在细胞水平上依赖于胞浆/核盐皮质受体(MR)的结合和。Niclosamide(BAY2353)是一种具有口服活性的用于寄生虫研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide是STAT3抑制剂,在HeLa细胞中的IC50为0.25μM。Niclosamide具有***的生物活性,并能抑制VeroE6细胞的DNA复制。
IWP-2是Wnt加工和分泌的抑制剂,其IC50为27nM。IWP-2靶向膜结合的O-酰基转移酶porcupine(Porcn),从而阻止关键的Wnt配体棕榈糖基化。IWP-2还是一种具有ATP竞争能力的CK1δ抑制剂,对于M82FCK1δ的IC50为40nM。4μ8C(IRE1InhibitorIII)是IRE1α的小分子抑制剂。Dizocilpinemaleate(MK-801maleate)是一种有效,选择性,非竞争性的NMDA受体拮抗剂,Kd值为37.2nM。PEG300(Polyethyleneglycol300),分子量为300的中性聚合物,由乙二醇重复单元形成的水溶性、低免疫原性和生物相容性聚合物。Reparixin是趋化因子受体CXCR1和CXCR2的非竞争性变构抑制剂,IC50分别为1和100nM。Apelin-13 TFA 也可用于 2 型糖尿病及代谢综合征的研究。
Metronidazole是一种硝基咪唑类,具有口服活性。Metronidazole能够穿过血脑屏障。Metronidazole可用于厌氧微生物的研究。Neomycinsulfate是一种氨基糖苷类,通过核30S核糖体亚单位的不可逆结合发挥活性(antibacterial),从而阻断细菌蛋白质的合成。Neomycinsulfate是一种已知的磷脂酶C(PLC)抑制剂。Neomycinsulfate能抑制血管生成素的核转位和血管生成素诱导的细胞增殖和血管生成。Verapamil((±)-Verapamil)是一种钙通道(calciumchannel)阻滞剂,是一种有效的口服活性的代P糖蛋白(P-gp)抑制剂。Verapamil能也抑制CYP3A4,并可用于,心律不齐和心绞痛的研究。GDC-0879 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂,IC50 为 0.13 nM。丹阳Empagliflozin ( 恩格列净)
蛋白酶抑制剂Cocktail(mini片剂)可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。龙港Venetoclax (维奈妥拉)
Insulin(human)是一种多肽,调节血液中的葡萄糖水平。ML141(CID-2950007)是一种高效、变构、选择性、可逆的Cdc42GTPase非竞争性抑制剂。ML141抑制Cdc42野生型和Cdc42Q61L突变体的EC50值分别为2.1和2.6μM。ML141对GTPasesRho家族的其他成员(Rac1,Rab2,Rab7)表现出低的微极性和选择性。ML141在多个细胞系中没有显示细胞毒性。Elesclomol(STA-4783)是一种有效的铜离子载体,可促进铜死亡(cuproptosis)。Elesclomol特异性结合铁氧还蛋白1(FDX1)α2/α3螺旋和β5链,抑制FDX1介导的Fe-S簇生物合成。Elesclomol是一种氧化应激诱导剂,可诱导细胞凋亡。Elesclomol是一种活性氧(ROS)诱导剂。Elesclomol可用于Menkes和相关的遗传性铜缺乏症研究。龙港Venetoclax (维奈妥拉)
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