PX-478是一种具有口服活性的HIF-1α抑制剂,并具有活性。PX-478可穿透血脑屏障。Fluzoparib(SHR3162)是一种有效的口服活性PARP1抑制剂(IC50=1.46±0.72nM),具有优越的抗活性。Fluzoparib选择性地抑制同源重组修复(HR)缺陷细胞的增殖,并使HR缺陷细胞对细胞毒物敏感。Fluzoparib在体内具有良好的药代动力学特性,可用于研究。β-Phellandrene是从Carumpetroselinum中通过分馏获得的。β-Phellandrene可用于精油添加剂。Taurine是一种含硫氨基酸和一种参与细胞体积调节的有机渗透剂,为胆汁盐的形成提供底物,并在调节细胞内游离钙浓度方面发挥作用。Taurine有脂肪细胞自噬(autophagy)的能力。Glyphosate 是一种氨基酸甘氨酸的除草衍生物。临海Empagliflozin ( 恩格列净)
SHP099hydrochloride是有效,选择性,有口服活性的SHP2抑制剂,IC50值为70nM。Darapladib是一种有效的脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp-2)抑制剂,IC50为0.25nM。Nocodazole(Oncodazole)是快速可逆的microtubule抑制剂。Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学,从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole抑制Bcr-Abl,增强CRISPR/Cas9的活性。Puromycinaminonucleoside(NSC3056)是一种氨基核苷类,为嘌呤霉素类似物。Puromycinaminonucleoside诱导细胞凋亡(apoptosis)。Puromycinaminonucleoside可逆抑制二肽基肽酶(dipeptidylpeptidaseII)和胞浆丙氨酸氨基肽酶。Puromycinaminonucleoside诱导细胞迁移小体的分泌。海宁Bafilomycin A1(巴佛洛霉素A1)D-Glucose (Glucose) 是一种单糖,是生物学中的重要碳水化合物。
IWP-2是Wnt加工和分泌的抑制剂,其IC50为27nM。IWP-2靶向膜结合的O-酰基转移酶porcupine(Porcn),从而阻止关键的Wnt配体棕榈糖基化。IWP-2还是一种具有ATP竞争能力的CK1δ抑制剂,对于M82FCK1δ的IC50为40nM。4μ8C(IRE1InhibitorIII)是IRE1α的小分子抑制剂。Dizocilpinemaleate(MK-801maleate)是一种有效,选择性,非竞争性的NMDA受体拮抗剂,Kd值为37.2nM。PEG300(Polyethyleneglycol300),分子量为300的中性聚合物,由乙二醇重复单元形成的水溶性、低免疫原性和生物相容性聚合物。Reparixin是趋化因子受体CXCR1和CXCR2的非竞争性变构抑制剂,IC50分别为1和100nM。
Methyl-β-cyclodextrin(Methyl-beta-cyclodextrin)是一种环庚糖,对非极性物质有增溶作用,广泛应用于疏水物的释放。Methyl-β-cyclodextrin(Methyl-beta-cyclodextrin)也用作降胆固醇剂。Methyl-β-cyclodextrin可降低网格蛋白依赖性内吞作用。Methyl-β-cyclodextrin可阻断细胞迁移体的形成。TanshinoneI是一种IIA型人重组s2和兔重组c2抑制剂,IC50分别为11μM和82μM。Sulfo-SMCCsodium是一种常用的异双官能交联剂,是不可降解的ADClinker,其带有N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)酯和马来酰亚胺基团,分别与伯胺和巯基反应。SMCC是一种蛋白质交联剂。SMCC接合抗原耦合脾脏细胞来诱导抗原特异性免疫反应。Selisistat 缓解多种亨廷顿病动物和细胞模型的病理学。
KN-62是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶II(CaMK-II)抑制剂,对大鼠脑CaMK-II的IC50值为0.9μM。KN-62直接与CaMK-II酶的钙调蛋白结合位点结合。KN-62是非竞争性的P2X7受体拮抗剂,IC50约为15nM。Isoprenaline(Isoproterenol)hydrochloride是一种非选择性的β-肾上腺素受体激动剂,具有口服活性。Isoprenaline具有的外周血管扩张、支气管扩张和心脏刺性。Isoprenaline可用于心动过缓和支气管的研究。Flecainide是一种有效的具有口服活性的抗心律失常剂。Flecainide阻断心脏快速内向Na+电流(INa)和延迟整流器K+电流的快速成分。Flecainide可延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间(APD)。Flecainide具有研究胎儿心动过速的潜力。Gabazine是 GABAA 受体 的选择性竞争性拮抗剂,其对 GABA 受体的 IC50 值为 ~0.2 μM。海宁Bafilomycin A1(巴佛洛霉素A1)
D-Glucose 诱导细胞迁移体的分泌。临海Empagliflozin ( 恩格列净)
β-Amyloid(1-40)TFA是阿尔茨海默症患者脑斑块中发现的一种主要蛋白片段。GW3965hydrochloride是肝X受体(LXR)激动剂,对hLXRα和hLXRβ的EC50分别为190nM和30nM。APX-115freebase(Ewha-18278freebase)是一种有效的,口服活性的,非选择性Nox抑制剂,对Nox1,Nox2和Nox4的Ki值分别为1.08μM,0.57μM和0.63μM。APX-115freebase可有效*****小鼠的肾损伤。B022是一种有效的选择性的NF-κB诱导激酶(NIK)抑制剂,Ki为4.2nM,IC50为15.1nM。B022可脏免受引起的炎症,氧化应激和伤害。Dapagliflozin(BMS-512148)是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,可导致尿液中葡萄糖的排泄,用于糖尿病(DM)的研究。Dapagliflozin诱导HIF1表达并减轻肾脏IR损伤。临海Empagliflozin ( 恩格列净)
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