Imipraminehydrochloride是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipraminehydrochloride是一种具有抗活性的Fascin1抑制剂。Imipraminehydrochloride也抑制5-羟色胺转运体(serotonintransporter),其IC50值为32nM。Imipraminehydrochloride刺激U-87MG胶质瘤细胞自噬(autophagy),诱导HL-60细胞凋亡(apoptosis)。Imipraminehydrochloride具有神经保护和免疫调节作用。MCU-i4阻断IP3依赖的线粒体Ca2+的摄取,维持靶点的“管家”角色。Letrozole(CGS20267)是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的非甾体类芳香化酶(aromatase)抑制剂,IC50值为11.5nM。Letrozole选择性抑制雌的生物合成,可用于乳腺的研究。Apelin-13 TFA 也可用于 2 型糖尿病及代谢综合征的研究。东台XAV-939
β-Amyloid(1-40)TFA是阿尔茨海默症患者脑斑块中发现的一种主要蛋白片段。GW3965hydrochloride是肝X受体(LXR)激动剂,对hLXRα和hLXRβ的EC50分别为190nM和30nM。APX-115freebase(Ewha-18278freebase)是一种有效的,口服活性的,非选择性Nox抑制剂,对Nox1,Nox2和Nox4的Ki值分别为1.08μM,0.57μM和0.63μM。APX-115freebase可有效*****小鼠的肾损伤。B022是一种有效的选择性的NF-κB诱导激酶(NIK)抑制剂,Ki为4.2nM,IC50为15.1nM。B022可脏免受引起的炎症,氧化应激和伤害。Dapagliflozin(BMS-512148)是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,可导致尿液中葡萄糖的排泄,用于糖尿病(DM)的研究。Dapagliflozin诱导HIF1表达并减轻肾脏IR损伤。海门Resatorvid (瑞沙托维)CCT020312 可诱导细胞细胞中 EIF2A 的磷酸化。
5-Ethynyl-2'-deoxyuridine(EdU)是一种胸腺嘧啶核苷类似物,在细胞增殖时能够插入正在复制的DNA分子中,EdU与染料的共轭反应可以进行高效快速的细胞增殖检测分析。5-Ethynyl-2'-deoxyuridine是一种PROTAClinker,属于alkylchain类。可用于合成PROTAC分子。Leupeptinhemisulfate是一种广谱的、具有细胞膜渗透性的蛋白酶抑制剂。Leupeptinhemisulfate能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。Leupeptinhemisulfate能抑制Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶),还具有活性。
SHP099hydrochloride是有效,选择性,有口服活性的SHP2抑制剂,IC50值为70nM。Darapladib是一种有效的脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp-2)抑制剂,IC50为0.25nM。Nocodazole(Oncodazole)是快速可逆的microtubule抑制剂。Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学,从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole抑制Bcr-Abl,增强CRISPR/Cas9的活性。Puromycinaminonucleoside(NSC3056)是一种氨基核苷类,为嘌呤霉素类似物。Puromycinaminonucleoside诱导细胞凋亡(apoptosis)。Puromycinaminonucleoside可逆抑制二肽基肽酶(dipeptidylpeptidaseII)和胞浆丙氨酸氨基肽酶。Puromycinaminonucleoside诱导细胞迁移小体的分泌。肿瘤坏死因子 α (TNF alpha) 是一种有效的促炎细胞因子。
Disulfiram(Tetraethylthiuramdisulfide)是特异性的乙醛脱氢酶1型(ALDH1)抑制剂,对酒精具有急性敏感性。Disulfiram有效抑制人体和小鼠细胞中脂质体中的GSDMD孔形成,炎性体介导的细胞凋亡和IL-1β分泌。双硫仑+Cu2+可增加细胞内ROS水平,引发卵巢干细胞凋亡。Genipin((+)-Genipin)是衍生自GardeniajasminoidesEllis果实的天然交联剂。Genipin抑制细胞中的UCP2(解偶联蛋白2)。Genipin具有多种生物活性,包括蛋白质调节,抗,症,免疫抑制,抗血栓形成和对海马神经元的保护。Genipin也可用于2型糖尿病研究。Streptomycinsulfate是一种氨基糖苷类,能够抑制蛋白质的合成。MCE PolyFast Transfection Reagent 采用非脂质体阳离子聚合物为主要成分,可高效地对 DNA、RNA 进行转染。东台XAV-939
Pyrroloquinoline quinone (PQQ) 是氧化还原辅助因子,一种阴离子型氧化还原循环原醌。东台XAV-939
Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致AMPK活化,增强胰岛素敏感性,可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透过血脑屏障,诱导自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一种PROTAClinker,属于PEG类。可用于合成PROTAC分子。ClozapineN-oxide是一种Clozapine的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体(DREADDs)激动剂。ClozapineN-oxide可DREADD受体hM3Dq和hM4Di。ClozapineN-oxide可以穿过血脑屏障。Clozapine是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性毒蕈碱M4受体(muscarinicM4receptor)(EC50为11nM)激动剂。HB-EGF蛋白,Human是刺激生长和分化的表皮生长因子(EGF)生长因子家族的成员。东台XAV-939
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